Falcimar (atovaquone/proguanil) – profilaktyka i leczenie malarii

W kwietniu 2020 r. w polskich aptekach pojawił się nowy lek przeciwmalaryczny o nazwie Falcimar (dopuszczony do obrotu w Polsce w marcu 2018 r.), złożony pod względem chemicznym z dwóch aktywnych składników, atovaquonu (250 mg) i chlorowodorku proguanilu (100 mg). Ten sam skład chemiczny ma dostępny na rynku farmaceutycznym preparat Malarone, który jest jednak o ok. 70-80% droższy.

Falcimar jest stosowany w:

• profilaktyce malarii u dorosłych i dzieci o masie ciała > 40 kg,
• leczeniu niepowikłanych przypadków malarii u dorosłych i dzieci o masie ciała ≥ 11 kg.

Profilaktyka – dawkowanie
1 tabl. (250 mg/100 mg) przyjmowana codziennie o tej samej porze dnia w czasie posiłku:

• 1-2 dni przed podróżą w rejon endemiczny malarii,
• codziennie podczas pobytu,
• 7 dni po powrocie z rejonu endemicznego choroby.

Leczenie – dawkowanie

• dorośli: cztery tabletki (1000 mg/400 mg) przyjmowane w pojedynczej dawce przez 3 kolejne dni,
• dzieci o masie ciała ≥ 11 kg: ≥ 11 do < 21 kg mc. – 1 tabl. dziennie przez 3 kolejne dni, ≥ 21 do < 31 kg mc. – 2 tabl. dziennie przez 3 kolejne dni, ≥ 31 do ≤ 40 kg mc. – 3 tabl. dziennie przez 3 kolejne dni, > 40 kg mc. – 4 tabl. dziennie przez 3 kolejne dni (dawka jak u dorosłych).

Przeciwwskazania do stosowania:

• nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze wchodzące w skład leku,
• osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Najczęstsze objawy niepożądane po stosowaniu leku: bóle głowy, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wysypka, świąd skóry.

Tafenochina – profilaktyka i leczenie nawrotów malarii

W lipcu 2018 r. amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration) zatwierdziła do stosowania w Stanach Zjednoczonych tafenochinę (tafonoquine), lek z grupy 8-aminochinolonów przeznaczony do profilaktyki i leczenia nawrotów malarii.

Ujemną stroną stosowania leku są działania niepożądane pod postacią ciężkiej niedokrwistości hemolitycznej u osób z niedoborem enzymatycznym dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD). Dlatego planujący przyjmowanie tafenochiny powinni w pierwszej kolejności wykonać badanie w kierunku ww. enzymopatii krwinki czerwonej celem uniknięcia niebezpiecznej dla życia pacjenta hemolizy krwi (w Polsce jedynym ośrodkiem wykonującym badanie jest Pracownia Niedokrwistości Uwarunkowanych Genetycznie Zakładu Immunologii Hematologicznej i Transfuzjologicznej w Instytucie Hematologii i Transfuzjologii w Warszawie, ul. Chocimska 5; tel. 22 34-96-658, -673, -677, -679, -668; koszt badania ok. 250 zł).

Dzięki długiemu okresowi półtrwania (wynoszącemu ok. 16 dni) tafenochina jest lekiem stosowanym z mniejszą częstotliwością niż inne leki przeciwmalaryczne (podobnie jak meflochina) w profilaktyce przeciw wszystkim gatunkom Plasmodium oraz krócej w leczeniu potencjalnych nawrotów malarii (tzw. terminalna profilaktyka) wywoływanych przez Plasmodium vivax i P. ovale (w porównaniu z prymachiną, którą przyjmuje się przez okres 14 dni).

Profilaktyka malarii

Tafenochina (prep. Arakoda, producent: 60 Degrees Pharmaceuticals, Washington DC, cena za op. 16 tabl. od 307 USD) tabl. 100 mg zalecana w chemioprofilaktyce przeciw wszystkim gatunkom Plasmodium u pacjentów w wieku ≥18 lat, w dawce:

• 200 mg (2 tabl.) dziennie przez 3 dni w czasie posiłku przed podróżą,
• 200 mg (2 tabl.) tygodniowo w czasie posiłku podczas pobytu w rejonie endemicznym malarii (rozpoczynając 7 dni po 3-dniowej dawce przyjętej przed podróżą),
• 200 mg (2 tabl.) jednokrotnie 7 dni po powrocie z podróży.

Przeciwwskazania do stosowania:

• osoby z niedoborem G6PD lub o nieznanym statusie potencjalnej enzymopatii,
• kobiety w ciąży,
• kobiety karmiące niemowlęta z niedoborem G6PD lub o nieznanym statusie potencjalnej enzymopatii,
• pacjenci z zaburzeniami lub chorobami psychicznymi.

Najczęstsze objawy niepożądane po stosowaniu tafenochiny: bóle głowy, zawroty głowy, nudności, biegunka.

Leczenie zarażeń wywołanych przez Plasmodium vivax lub P. ovale

Tafenochina (prep. Krintafel, producent: GlaxoSmithKline, cena za 2 tabl. od 35 USD) tabl. 150 mg zalecana w leczeniu potencjalnych nawrotów malarii wywoływanych przez P. vivax i P. ovale u pacjentów w wieku ≥16 lat, przyjmujących w ramach chemioprofilaktyki lek inny niż tafenochina (prep. Arakoda).

Dawkowanie: jednorazowo 300 mg (2 tabl.) łącznie z lekiem przyjmowanym w leczeniu zarażeń wywołanych przez P. vivax lub P. ovale.

Przeciwwskazania do stosowania:

• osoby z niedoborem G6PD lub o nieznanym statusie potencjalnej enzymopatii,
• kobiety w ciąży,
• kobiety karmiące niemowlęta z niedoborem G6PD lub o nieznanym statusie potencjalnej enzymopatii,
• pacjenci z zaburzeniami lub chorobami psychicznymi.